1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Dopamine Receptor

Dopamine Receptor (多巴胺受体)

多巴胺受体 (Dopamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体,在脊椎动物中枢神经系统 (CNS) 中占有重要地位。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体参与许多神经过程,包括动机、愉悦、认知、记忆、学习和精细运动控制,以及神经内分泌信号的调节。异常的多巴胺受体信号和多巴胺能神经功能与多种神经精神疾病有关。因此,多巴胺受体是常见的神经药物靶点;抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂,而精神兴奋剂通常是多巴胺受体的间接激动剂。多巴胺受体至少有五种亚型,即 D1、D2、D3、D4 和 D5。D1 和 D5 受体是多巴胺受体 D1 样家族的成员,而 D2、D3 和 D4 受体是 D2 样家族的成员。

Dopamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors that are prominent in the vertebrate central nervous system (CNS). The neurotransmitter dopamine is the primary endogenous ligand for dopamine receptors. Dopamine receptors are implicated in many neurological processes, including motivation, pleasure, cognition, memory, learning, and fine motor control, as well as modulation of neuroendocrine signaling. Abnormal dopamine receptor signaling and dopaminergic nerve function is implicated in several neuropsychiatric disorders. Thus, dopamine receptors are common neurologic drug targets; antipsychotics are often dopamine receptor antagonists while psychostimulants are typically indirect agonists of dopamine receptors. There are at least five subtypes of dopamine receptors, D1, D2, D3, D4, and D5. The D1 and D5 receptors are members of the D1-like family of dopamine receptors, whereas the D2, D3 and D4receptors are members of the D2-like family.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114618
    S33084 Antagonist
    S33084 是多巴胺 D(3) 受体 (dopamine D(3)-receptorpKi 值分别为 8.72、8.62 和 6.82。
    S33084
  • HY-10121B
    Asenapine citrate Antagonist
    Asenapine citrate 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptorspKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptorspKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptorspKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptorspKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine citrate 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
    Asenapine citrate
  • HY-116020
    FAUC 365 Antagonist 98.75%
    FAUC 365 是一种高度选择性的多巴胺 D3 受体拮抗剂,对 D3、D4.4、D2short 和 D2Long 受体的 Ki 值分别为 0.5 nM、340、2600 和 3600 nM。FAUC 365 可用于精神分裂症、帕金森病等疾病的研究。
    FAUC 365
  • HY-167648
    PD 158771 Agonist
    PD 158771 是一种抗精神病剂,作为 D2 /D3 受体的部分激动剂 (Ki = 42.0/13.7 nM) 和 5-HT1A 受体的激动剂 (Ki = 2.6 nM)。PD 158771 可用于抗精神病研究。
    PD 158771
  • HY-103424
    A-412997 dihydrochloride Agonist
    A-412997 dihydrochloride 是一种选择性的 dopamine D4 receptor 激动剂,可改善大鼠的认知能力。A-412997 dihydrochloride 可用于精神疾病的研究。
    A-412997 dihydrochloride
  • HY-15296S1
    Cabergoline-d6

    卡麦角林-d6

    Agonist
    Cabergoline-d6 是 Cabergoline 氘代物。Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2D35-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。
    Cabergoline-d<sub>6</sub>
  • HY-W653763
    Chlorpromazine Hydrochloride-13C,d3

    氯丙嗪盐酸盐-13C,d3

    Chlorpromazine Hydrochloride-13C,d313C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
    Chlorpromazine Hydrochloride-<sub>13<sub>C<sub>,d<sub>3<sub>
  • HY-21995
    BGC20-761 Antagonist
    BGC20-761 是一种选择性的 5-HT6 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 5-HT6,5-HT2A,D2 受体的 Ki 值分别为 20,69,和 140 nM。BGC20-761 可增强长期记忆。BGC20-761 可用于抗精神病的研究。
    BGC20-761
  • HY-121775
    PF-00217830 Agonist
    F-00217830是Dopamine D2 receptor的激动剂。PF-00217830抑制自发性运动活动和2,5-二甲氧基-4-碘安非他明诱导的大鼠头抽搐。
    PF-00217830
  • HY-176287
    ARN25657 Agonist
    ARN25657 是 D3R/GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 显示部分 D3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM,Ki = 1.5nM) 以及强 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50= 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKACDK5/p35 表现出优异的 GSK-3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排,改善体外 ADME 特性,同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
    ARN25657
  • HY-116016AR
    Etilevodopa hydrochloride (Standard)
    Etilevodopa (hydrochloride) (Standard)是 Etilevodopa (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilevodopa hydrochloride (L-Dopa ethyl ester hydrochloride) 是 Levodopa 的前体,在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于帕金森病 (PD)的相关研究。Levodopa 是多巴胺的直接前体,有助于中枢神经系统的渗透
    Etilevodopa hydrochloride (Standard)
  • HY-A0125AS
    Alizapride-13C,d3 hydrochloride

    盐酸阿立必利-13C,d3

    Antagonist
    Alizapride-13C,d3 (hydrochloride) 是 Alizapride (hydrochloride) 氘代物。Alizapride hydrochloride 是一种多巴胺受体拮抗剂,具有促运动和止吐作用,可用于研究恶心和呕吐,包括术后恶心和呕吐。
    Alizapride-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-W284026
    PIM-35 Inhibitor
    PIM-35 是一种 Indole (HY-W001132) 衍生物。PIM-35 显著抑制血清素 (5HT) 和多巴胺 (DA) 的摄取,但对去甲肾上腺素 (NA) 的摄取抑制作用较弱。PIM-35 具有抗抑郁活性,可用于抑郁症研究。
    PIM-35
  • HY-167915
    Fosopamine hydrochloride Inhibitor
    Fosopamine hydrochloride 是一种多巴胺受体 D 激动剂,使其成为研究高血压的宝贵工具。
    Fosopamine hydrochloride
  • HY-12237
    SKF 38393 hydrobromide Agonist
    SKF 38393 ((±)-SKF-38393) hydrobromide 是一种 多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。
    SKF 38393 hydrobromide
  • HY-126635
    Mafoprazine Antagonist
    Mafoprazine 是一种苯基哌嗪衍生物,具有对神经元受体有不同亲和力,可能主要通过D2受体阻断和α-肾上腺素能活性发挥抗精神病作用,且可增加多巴胺代谢产物的活性。
    Mafoprazine
  • HY-A0077S1
    Perphenazine-d4

    奋乃静 d4

    ≥99.0%
    Perphenazine-d4 是 Perphenazine 的氘代物。Perphenazine 是一个经典的抗精神病活性分子,能够抑制 5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2/D3、D2L 受体, 以及 组胺H1 受体,对应的 Ki 值分别为5.6,10,0.765/0.13,3.4 和8 nM。
    Perphenazine-d<sub>4</sub>
  • HY-155378
    PZ-1190
    PZ-1190 是啮齿动物 serotonindopamine 受体的多靶点配体,具有潜在的抗精神病活性。
    PZ-1190
  • HY-100703A
    Pipamperone dihydrochloride Antagonist
    Pipamperone dihydrochloride (Floropipamide dihydrochloride) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT2A 受体 (pKi=8.2) 和 D4 受体 (pKi=8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 也是 D2 受体 (pKi=6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone dihydrochloride 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。
    Pipamperone dihydrochloride
  • HY-W743888
    AL-LAD Modulator
    AL-LAD (6-Allyl-6-nor-LSD) 是 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 的激活剂,Ki 为 3.4-8.1 nM。AL-LAD 对多巴胺受体 D1 (dopamine receptor D1) 和多巴胺受体 D2 (dopamine receptor D2) 具有良好的亲和力,绝对亲和力 K0.5 为 189 nM 和 12.3 nM。AL-LAD AL-LAD 在小鼠模型中作为精神活性物质发挥活性。
    AL-LAD
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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